Venatorx Pharmaceuticals将于下半年启动VNRX

VenatorxPharmaceuticals公司近日宣布，公司已经选择了一款核心蛋白调节剂（CpAM）——VNRX-9945作为用于慢性乙型肝炎病毒感染治疗的临床候选药物。公司计划将在2021年的下半年开始启动该药物的临床开发。

VNRX-9945是一款第三代（高效）的双机制病毒复制抑制剂，对抗乙肝病毒衣壳组装和cccDNA形成均具有活性。VNRX-9945在体外环境中对多种HBV基因型表现出广泛的抗病毒活性，并在乙肝小鼠模型中使HBVDNA降低至检测下限以下。

据权威数据统计显示，全世界有超过2.5亿的慢性乙肝病毒感染者，病毒感染的迁延不愈使得这些人群处在肝硬化和肝癌等并发症风险中。

目前，慢性乙肝病毒感染可通过抑制乙肝病毒DNA复制并使丙氨酸转氨酶（ALT）水平正常化的核苷酸逆转录酶抑制剂（NrtIs）或聚乙二醇化干扰素来治疗，从而降低发病率和死亡率。然而不幸的是，这些药物还不能彻底治愈，患者通常表现出较差的停药治疗反应，需要无限期的治疗。

“功能性治愈慢性HBV感染仍然是现阶段HBV治疗的最终目标。包括VNRX-9945在内的强效CpAM的发现和发展，为在慢性HBV感染者获得更深、更完整的抗病毒抑制水平提供了令人振奋的机会，并有可能为将来实现功能性治愈的联合治疗奠定基础。”Venatorx总裁兼首席执行官ChristopherJ.Burns博士说到。

Venatorx病毒学总监GlenCoburn博士表示，“我们一直在积极寻求可在将来的联合治疗方案中用于治疗慢性HBV感染的下一代核心蛋白调节剂（CpAM）。”

通过使用结构辅助药物设计方法，我们确定了VNRX-9945，该化合物具有一流的抗病毒活性，并且具有出色的口服生物利用度和安全性。我们期待在未来的联合治疗方案中促进VNRX-9945的纳入。将直接作用抗病毒药与能降低抗原表达或刺激免疫反应的药物联合使用可能是优化慢性HBV感染者治疗效果的关键。GlenCoburn博士补充道。

至此，根据目前公开信息，国内外至少有20家公司在乙肝核心蛋白调节剂（也称衣壳组装调节剂，CpAM）这一全新作用机制的药物研发领域进行布局，此类药物跟现有核（苷）酸类似物和干扰素的作用机制完全不同，主要作用靶点在乙肝病毒衣壳，进展速度最快的药物已经在做2期临床研究，临床前阶段的药物数不胜数，聚焦在这一作用机制的公司数量也堪称史无前例，就看谁能拔得头筹率先上市一款了。（更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号）！